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海洋天然产物合成研究取得重要进展
  www.dicp.cas.cn    发布时间:2009-03-27    供稿部门:二室
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  余正坤研究员领导的有机金属催化与合成研究组(203组)在具有抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱meridianins的合成研究中取得重要进展,最新成果以通讯形式发表在最近一期的德国应用化学杂志上(Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 2929;2009-03-13 published online,DOI: 10.1002/anie.200900278)。

  Meridianins 是从海洋生物海鞘类中提取出来的、对多种蛋白质激活酶有抑制作用、影响细胞的分裂和死亡的一类重要的有生物活性的生物碱。自从1998年被首次人工提取以来,有关它们及其衍生物的合成与生物活性研究日益受到人们的关注。5`和6`-位取代meridianins的合成是此领域的研究热点,已报道的合成方法主要是通过对已知meridianins进行化学修饰来制备。虽然已成功制备了它们的某些衍生物,但方法缺乏灵活性、适用范围窄。 

  余正坤研究组从易制备、结构多样性的二硫缩烯酮出发, 利用其与吲哚3-位的高选择性酸催化取代反应,实现了鲜有报道的吲哚直接烯基化。将所得烯基化产物与硝酸胍缩合高效得到了6`-取代的meridianins。相关研究发展了一种新型、适用范围广、能高效地合成具有潜在抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱6`-取代meridianins的方法,拓展了吲哚直接烯基化化学。(文/图 203组)

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